Гиперчувствительность; выраженные изменения в составе крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, геморрагии; существенные нарушения функции печени и почек; тяжелые инфекции, в т.ч. вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа); стоматит, изъязвления ротовой полости и ЖКТ, псевдомембранозный энтерит, беременность, кормление грудью.

При возникновении побочных явлений со стороны ЖКТ, крови, ЦНС и сердца лечение следует немедленно прекращать. Назначают с осторожностью при выраженном костном метастазировании.Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.

Противоопухолевое, цитостатическое. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно. Рекомендуются следующие дозы и режимы: 500 мг/м 2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 недели. 600мг/м 2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз. 600мг/м 2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками. 1г/м 2 /сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 часов. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазопоксид, дисульфирам , гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила. Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Признаки и симптомы передозировки включают тошноту, рвоту , диарею, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Миелосупрессия; анорексия, стоматит, боль в горле, фарингит, эзофагит, энтерит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (включая ротовую полость), кровотечения, диспептические явления; боль в сердце, ишемия, инфаркт миокарда; спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, нарушение зрения и др. нарушения ЦНС; почечная и печеночная недостаточность, дерматит, сухость кожи, фурункулез и др. нарушения регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).