Суппозитории, сироп: повышенная чувствительность к парацетамолу; тяжелые нарушения функции печени, почек; заболевания крови; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; возраст до 1 мес (для сиропа), до 3 мес (для суппозиториев по 80 мг); недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения — для суппозиториев). С осторожностью: при нарушенной функции печени или почек при синдроме Жильбера. Перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом; при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) временной интервал между приемами в виде сиропа должен составлять по крайней мере 8 ч; не следует применять в виде суппозиториев при диарее (поносе). Таблетки: повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата; алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность (I и III триместры) и период лактации; детский возраст до 15 лет (масса тела — не менее 50 кг). С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, пожилой возраст.

Общие для всех лекарственных форм. При применении препарата более 5–7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Анальгезирующее, жаропонижающее. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Сироп: внутрь, как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком). Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10–15 мг/кг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Интервал между приемами препарата должен составлять 4–6 ч. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата. Для удобства и точности дозирования необходимо использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг. Детям с массой тела от 4 до 16 кг: наполнить мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например если вес ребенка от 4 до 5 кг, следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг. Детям с массой тела от 16 до 32 кг: наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно — таким образом, чтобы суммарно получить вес тела ребенка. Например если вес ребенка от 18 до 19 кг, следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно — до метки 8 кг. Продолжительность лечения — 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача. Суппозитории: ректально. Освободив свечу из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 10–15 мг/кг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Детям от З до 5 мес (с массой тела 6–8 кг) — по 1 свече (80 мг); 6 мес — 3 лет (с массой тела 10–14 кг) — по 1 свече (150 мг); 5–10 лет (с массой тела 20–30 кг) — по 1 свече (300 мг) З–4 раза в сутки через 4–6 ч. Не следует применять более 4 свечей в сутки. Продолжительность лечения — З дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови. Таблетки. Внутрь, предварительно растворив в стакане воды (200 мл). Обычно применяют по 1 — 2 табл. 2–3 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза составляет 2 табл. (1 г), суточная — 8 табл. (4 г). У пациентов с нарушениями функции печени или почек и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч и суточная доза должна быть уменьшена. Продолжительность лечения — 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача.

При использовании вместе с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом значительно повышается риск развития гепатотоксического действия. Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Салициламид может пролонгировать T1/2 парацетамола. При одновременном применении с хлорамфениколом токсичность последнего возрастает. Пробенецид приводит почти к двукратному снижению клиренса парацетамола за счет подавления связывания с глюкуроновой кислотой. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Парацетамол может влиять на результаты лабораторных тестов при определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Сироп, суппозитории симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Через 12–48 ч после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени, лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3–4 дня. Лечение: прекратить прием препарата, немедленно госпитализировать больного. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (в/в или перорально) в сроки до 10 ч после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен спустя 16 ч после передозировки. Также проводят симптоматическое лечение. Таблетки: Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение ПВ (через 12–48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: в первые 6 ч после передозировки — промывание желудка, введение донаторов SН-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки и 14-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение 14-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Общие для всех лекарственных форм: в редких случаях возможны тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы; крайне редко — анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения. При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие. Сироп дополнительно: возможны диарея, боль в животе, аллергические реакции (анафилактический шок), снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение АД (как симптом анафилаксии). Таблетки дополнительно: препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, необходим контроль периферической картины крови.