Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата; наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз); серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия); психические заболевания; синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО (например фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 нед до назначения препарата; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушении сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела; ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм); тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет и старше 65 лет. С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе; хроническая недостаточность кровообращения; заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе); холелитиаз; артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе); неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе); нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; моторные и вербальные тики в анамнезе.

Препарат следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг. Лечение препаратом должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу. У пациентов, принимающих данный препарат, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем — ежемесячно. Пациентам с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. Пациентам, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом должно быть приостановлено. Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, способных приводить к увеличению интервала QT. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препарата должен составлять не менее 2 нед. Хотя не установлена связь между приемом препарата и развитием первичной легочной гипертензии, однако учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах. При пропуске дозы препарата не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме. Длительность приема препарата не должна превышать 2 лет. Прием препарата может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Анорексигенное действие лекарственных препаратов заключается в подавлении аппетита.

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, масса тела пациента увеличивается на 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P4503A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. В редких случаях при одновременном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) может развиться т.н. серотониновый синдром. Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов. При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Пациенту следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Назначение активированного угля, промывание желудка, при повышенном АД и тахикардии — назначение ?-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер. Со стороны ЦНС: сухость во рту, бессонница; головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Со стороны системы органов пищеварения: потеря аппетита, запор; тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. Со стороны кожных покровов: потливость. В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови. У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз. Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушение настроения. Изменения сердечно-сосудистой системы: наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).