Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью и только после консультации врача следует назначать препарат пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 недель: инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика, пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией. С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: умеренные или выраженные нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, с осторожностью следует применять препарат в следующих случаях: пациенты с неконтролируемым гипертиреозом; пациенты с феохромоцитомой.

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина. С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени; с тяжелой почечной недостаточностью. Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Антиабстинентное (никотиновое) действие направлено на купирование симптомов никотиновой абстиненции при отказе от табакокурения. Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нервно-мышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких - блокирует. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на ССС обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), повышение гликогенолиза. Никотин увеличивает МОК, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает концентрацию в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. К никотину постепенно развивается привыкание.

У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения 1 пластыря 15мг/16ч, который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном. Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч, а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч. Применять пластыри в течение более 6 мес обычно не рекомендуется. В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.

Курение вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол). После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (в т.ч. со смертельным исходом). Симптомы: тошнота, слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха, выраженная слабость (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, затруднение дыхания, сосудистый коллапс, генерализованные судороги, прострация. Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.

Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна). Местные реакции: умеренно выраженные покраснения, зуд. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; фибрилляции предсердий. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Дерматологические реакции: крапивница. Со стороны организма в целом: зуд; эритема.