Выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия); влагалищное кровотечение неясной этиологии; подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет; венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами; сахарный диабет с ангиопатией; серповидно-клеточная анемия; синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора; нарушение мозгового кровообращения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: семейная гиперлипопротеинемия; повышенный риск тромбоэмболических осложнений; системная красная волчанка; длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства; тяжелые заболевания печени; заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз); печеночная порфирия; сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); панкреатит; эндометриоз; лейомиома; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы; герпес беременных; эпилепсия; отосклероз.

Препарат одинаково эффективен при приеме внутрь и при интравагинальном (в виде суппозиториев и крема) применении. Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо провести полное медицинское обследование. Во время лечения каждые 6 мес следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике. Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых имеются или имелись следующие состояния: тромбоз, тяжелые нарушения функции печени, порфирия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечались во время предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическая желтуха, герпес беременных или отосклероз. Пациентке следует проконсультироваться с врачом, если облегчение симптомов не наступило через 2-3 недели лечения препаратом.

Эстрогенное. Эстриол является натуральным эстрогеном. Обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению. В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении - крем 1 раз/сут и 1 свеча в сут. 1.Внутрь назначают препарат в начальной суточной дозе 4-8 мг в 1 прием в течение 2-3 недель; затем постепенно снижают дозу до 1-2 мг/сут. 2.Суппозитории вагинальные применяют в дозе 500 мкг/сут ежедневно в первые 2-3 недели; затем постепенно снижают дозу до 500 мкг/сут 2 раза в неделю. 3.Крем вводят интравагинально по 500 мкг/сут ежедневно в первые недели лечения с постепенным переходом на поддерживающую дозу (500 мкг/сут 2 раза в неделю).

Известны данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена. Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств. Барбитураты, противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов. Антибиотики (ампициллин, рифампицин), средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические средства, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола. Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов. Эстриол может увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина.

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция. Прочие: болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение АД, головная боль. Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.